✨Acamprosate

Acamprosate, được bán dưới tên thương hiệu Campral, là một loại thuốc được sử dụng cùng với tư vấn để điều trị nghiện rượu.

Acamprosate được cho là để ổn định tín hiệu hóa học trong não nếu không sẽ bị gián đoạn do cai rượu. Khi được sử dụng một mình, acamprosate không phải là một liệu pháp hiệu quả cho chứng nghiện rượu ở hầu hết các cá nhân; các nghiên cứu đã phát hiện ra rằng acamprosate hoạt động tốt nhất khi được sử dụng kết hợp với hỗ trợ tâm lý xã hội vì nó tạo điều kiện giảm tiêu thụ rượu cũng như kiêng khem hoàn toàn.

Các tác dụng phụ nghiêm trọng bao gồm phản ứng dị ứng, nhịp tim bất thường và huyết áp thấp hoặc cao, trong khi các tác dụng phụ ít nghiêm trọng hơn bao gồm đau đầu, mất ngủ và bất lực. Tiêu chảy là tác dụng phụ phổ biến nhất. Acamprosate không nên được thực hiện bởi những người có vấn đề về thận hoặc dị ứng với thuốc.

Cho đến khi nó trở thành thuốc gốc ở Hoa Kỳ, Campral được sản xuất và bán tại Hoa Kỳ bởi các Forest Laboratories, trong khi Merck KGaA tiếp thị nó bên ngoài Hoa Kỳ.

Sử dụng trong y tế

Acamprosate rất hữu ích khi được sử dụng cùng với tư vấn trong điều trị nghiện rượu. Nó cũng chống chỉ định ở những người có phản ứng dị ứng mạnh với acamprosate calci hoặc bất kỳ thành phần nào của nó.

Các tác dụng bất lợi khiến mọi người ngừng dùng thuốc trong các thử nghiệm lâm sàng bao gồm tiêu chảy, buồn nôn, trầm cảm và lo lắng. tuy nhiên, nó được cho là hoạt động như một chất đối vận thụ thể NMDA và bộ điều biến biến cấu dương tính của thụ thể GABA_A. Tiêu thụ rượu mãn tính dẫn đến việc sản xuất quá mức (upregulation) của các thụ thể này. Sau đó, việc kiêng rượu đột ngột khiến số lượng NMDAR hoạt động quá mức so với bình thường và góp phần gây ra các triệu chứng run mê sảng và tử vong do thần kinh kích thích. Rút khỏi rượu gây ra một sự đột biến trong việc giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh kích thích như glutamate, kích hoạt NMDAR. Acamprosate làm giảm sự gia tăng glutamate này. Thuốc cũng bảo vệ các tế bào nuôi cấy khỏi độc tính kích thích gây ra do rút ethanol và khỏi phơi nhiễm glutamate kết hợp với rút ethanol.

Dược động học

Acamprosate không được chuyển hóa bởi cơ thể con người. Sau khi dùng và hấp thu acamprosate, nó được bài tiết dưới dạng không đổi (nghĩa là acamprosate) qua thận. và được chấp thuận cho tiếp thị ở châu Âu vào năm 1989.  

Vào tháng 10 năm 2001, Forest Laboratories đã giành được quyền tiếp thị thuốc ở Mỹ.

Nó đã được FDA chấp thuận vào tháng 7 năm 2004.

Các phiên bản chung đầu tiên của acamprosate đã được tung ra ở Mỹ vào năm 2013.

Kể từ năm 2015, acamprosate đã được phát triển bởi Confluence Enterprises như là một phương pháp điều trị tiềm năng cho hội chứng fragile X. Thuốc đã được cấp tình trạng mồ côi cho việc sử dụng này của FDA vào năm 2013 và bởi EMA vào năm 2014.

Xã hội và văn hoá

"Acamprosate" là INN và BAN cho chất này. "Acamprosate calci" là USAN và JAN. Nó cũng được biết đến về mặt kỹ thuật là N -acetylhomotaurine hoặc calci acetylhomotaurine.

Nó được bán dưới tên thương hiệu Campral.